Nombre Comercial:
Acomplia

Acción Terapéutica:
Tratamiento complementario de la obesidad. Rimonabant es un antagonista selectivo de los receptores canabinoides (CB1).

Indicaciones:
Adyuvante de la dieta y el ejercicio para el tratamiento de pacientes obesos (IMC > 30 kg/m2), o pacientes con sobrepeso (IMC > 27 kg/m2) con factores de riesgo asociados, tales como diabetes tipo 2 o dislipidemia.

Farmacodinamia, características farmacológicas:
El rimonabant es un antagonista selectivo del receptor canabinoide-1 (CB1) que inhibe los efectos farmacológicos de los agonistas canabinoides tanto in vitro como in vivo.
El sistema endocanabinoide es un sistema fisiológico presente en el cerebro y en los tejidos periféricos (incluyendo los adipocitos) que afecta el balance energético, el metabolismo de la glucosa y los lípidos, y el peso corporal; y en las neuronas del sistema mesolímbico modula la ingesta de alimentos altamente apetecibles ricos en azúcar o grasas.
Resultados de estudios clínicos, manejo del peso corporal:
En total, se incluyeron más de 6800 pacientes en estudios clínicos de Fase 2 y Fase 3. Los pacientes incluidos en los ensayos de fase 3 siguieron una dieta restrictiva prescripta por un nutricionista durante el ensayo y se les aconsejó aumentar su actividad física. Los pacientes tenían un IMC >30 kg/m2 o un IMC >27 kg/m2 con hipertensión y/o dislipidemia, al momento de la inclusión. Aproximadamente el 80% de la población eran mujeres, 87% caucásicas y 9% afroamericanas. La experiencia en pacientes mayores de 75 años y en orientales/asiáticos fue limitada.  
 Farmacocinética
 Posología
 Efectos adversos
 Advertencias
 Precauciones
 Interacciones
 Contraindicaciones
 Sobredosificación

 


Farmacocinética:
La farmacocinética de rimonabant es bastante proporcional a la dosis hasta alrededor de los 20 mg. El ABC (área bajo la curva) aumentó menos que en proporción con dosis superiores a los 20 mg.
Absorción:
El rimonabant manifiesta una alta permeabilidad in vitro y no es un sustrato de la glicoproteína P. No se determinó la biodisponibilidad absoluta de rimonabant. Después de administrar dosis diarias múltiples de 20 mg a sujetos sanos en ayunas, se logran concentraciones plasmáticas máximas de rimonabant aproximadamente a las 2 horas, con niveles plasmáticos en estado de equilibrio estacionario alcanzados aproximadamente dentro de los 13 días (Cmax = 196 ± 28,1 ng/ml; Cvalle = 91,6 ± 14,1 ng/ml; ABC 0-24 = 2960 ± 268 ng.h/ml).

Posología y Formas de Administración:
En adultos, la dosis recomendada es de un comprimido de 20 mg por día tomado en la mañana antes del desayuno.
El tratamiento debe ser introducido con una dieta levemente reducida en calorías.
No se ha evaluado la seguridad y eficacia de rimonabant más allá de los 2 años.

Efectos Adversos: 
Se ha evaluado la seguridad de Rimonabant 20 mg en aproximadamente 2500 pacientes, enrolados en estudios que evaluaron los efectos metabólicos y la pérdida de peso en pacientes con sobrepeso u obesos y en, aproximadamente, 3800 pacientes con otras indicaciones.
Infecciones e infestaciones Infección de la vía aérea superior Gastroenteritis   
Trastornos psiquiátricos   Ansiedad, Insomnio.
Alteraciones del estado de ánimo
con síntomas depresivos.
Trastornos depresivos.
Irritabilidad. Nerviosismo
Parasomnias.Trastornos del sueño. Síntomas de pánico.
Ira. Disforia:
Trastornos emocionales.
  Alucinaciones.
Trastornos del sistema nervioso   Mareos. Pérdida de la memoria.
Hipoestesia, Ciatalgia. Letargo. 
Trastornos vasculares   Sofocos.   
Trastornos respiratorios y torácicos     Hipo. 
Trastornos gastrointestinales Náuseas Diarrea, Vómitos.   
Trastornos de la piel y tejido subcutáneo   Prurito, Hiperhidrosis. Sudoración nocturna. 
Trastornos musculoesqueléticos y
del tejido conectivo   Tendinitis, Calambres y
Espasmos musculares.   
Trastornos Generales   Influenza, Astenia/fatiga   
Lesiones, envenenamiento y
complicaciones por procedimientos   Esguinces, Contusiones,
Caídas.   


En estudios clínicos para otras indicaciones se reportaron frecuentemente las siguientes reacciones adversas adicionales:
- infecciones e infestaciones: sinusitis
- trastornos del metabolismo y nutrición: disminución del apetito, anorexia
- trastornos del sistema nervioso: trastornos de la atención
- trastornos gastrointestinales: boca seca, malestar gástrico.
Eventos adversos de laboratorio:
Rimonabant no ha demostrado alterar las pruebas de laboratorio.

Advertencias:
Rimonabant se metaboliza en el hígado, por lo tanto se aconseja precaución en pacientes con deterioro hepático moderado. No se estudió la farmacocinética ni la seguridad de rimonabant en pacientes con deterioro hepático severo; su uso, en estos pacientes, no se recomienda.
Existen datos limitados en pacientes con deterioro renal moderado y no existen datos en pacientes con deterioro renal severo.
Rimonabant no debe utilizarse en pacientes con deterioro renal severo (véase Poblaciones especiales y farmacocinética).
La eficacia y seguridad de rimonabant en pacientes mayores de 75 años de edad no ha sido suficientemente establecida. Rimonabant debe utilizarse con precaución en esta población (ver farmacocinética).
No se estudió rimonabant en pacientes tratados por epilepsia. En los ensayos clínicos no se observaron diferencias en la incidencia de convulsiones en pacientes que recibieron rimonabant o placebo. Sin embargo, Rimonabant debe utilizarse con precaución en estos pacientes, ver datos pre-clínicos.
El efecto clínico (pérdida de peso) de rimonabant en paciente de raza negra fue menor que en caucásicos. Esto podría ser causado por una depuración mayor de rimonabant que en los caucásicos, resultando en una menor exposición (ver farmacocinética).
Rimonabant debe utilizarse con precaución en combinación con inhibidores potentes de la CYP3A4 (por ej. ketoconazol, itraconazol, ritonavir, telitromicina, claritromicina, nefazodona) (ver interacciones).
Como los comprimidos de Rimonabant contienen lactosa, pacientes con trastornos hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa, no deben tomar este medicamento.
Debe instruirse a los pacientes sobre no aumentar su dosis de Rimonabant.

Sobredosificación:
La experiencia con respecto a la sobredosificación con rimonabant es limitada. En un estudio de tolerancia con dosis únicas en un número limitado de sujetos sólo se reportaron síntomas menores tras la administración de dosis de hasta 300 mg. Estos incluyeron cefalea, euforia, fatiga e insomnio. El perfil farmacocinético demuestra que la meseta de la exposición se alcanza con 180 mg. No existe un antídoto específico para el rimonabant; por lo tanto, en casos de sobredosis se tomarán las medidas de soporte necesarias.
El tratamiento debe consistir en las medidas generales empleadas en el manejo de las sobredosis, tales como mantenimiento de la vía aérea desobstruida, monitoreo de la función cardiovascular y las medidas de tratamiento sintomático y soporte en general.
ANTE LA EVENTUALIDAD DE UNA SOBREDOSIFICACIÓN CONCURRIR AL HOSPITAL MÁS CERCANO O COMUNICARSE CON LOS CENTROS DE TOXICOLOGÍA.